HPLC法检测大鼠血浆中依鲁替尼含量及其药动学研究

作者：张立; 朱春阳; 刘婉仪; 邱相君^*

来源：中国药师, 2018, 21(10): 1776-1778.

• 依鲁替尼
• 高效液相色谱法
• 血浆浓度
• 药物动力学

目的:建立大鼠血浆依鲁替尼检测的高效液相色谱方法,用于药物动力学研究。方法:采用ZORBAX XDB-C18色谱柱(150 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-水-0. 1%三氟乙酸(42∶31∶27)为流动相,流速为1. 0 ml·min-1;检测波长258 nm,柱温为30℃。以卡马西平为内标,血浆在碱性条件下萃取后检测。9只SD大鼠单剂量灌胃给予依鲁替尼15 mg·kg-1,分别在给予依鲁替尼后不同时间点采血,用该方法检测血浆中依鲁替尼的浓度;用DAS程序计算药动学参数。结果:血浆依鲁替尼浓度在10～2 000μg·L-1范围内线性关系良好(r=0. 999 7);低、中、高3个浓度(25,500,1 500μg·L-1)的日内精密度RSD分别为7. 11%,10. 41%,3. 19%,日间精密度RSD分别为2. 56%,1. 98%,3. 79%;回收率分别为(78. 91±2. 10)%,(86. 29±3. 97)%,(83. 61±2. 11)%。9只SD大鼠单剂量灌胃给予依鲁替尼15 mg·kg-1后,主要药物动力学参数如下:Cmax为(1 019. 43±74. 85)μg·L-1; Tmax为(4. 78±1. 20) h; AUC_((0-36))为(10 417. 26±2 167. 51)μg·h·L-1; AUC_((0-inf))为(10 956. 72±2 491. 09)μg·h·L-1,t1/2为(8. 57±1. 47) h。结论:该方法简便、快速、准确,适用于依鲁替尼的药物动力学研究。

• 单位
  单县中心医院; 河南科技大学