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摘要
目的为寻找抗菌活性化合物,设计系列7-磷酰基喹诺酮衍生物,探索其合成方法,评价其抗菌活性。方法在微波辅助下,以磷酸酯与喹诺酮中间体为原料,碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂,合成目标化合物;采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选。结果合成了8个结构新颖的喹诺酮衍生物,经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确认结构;活性测试表明,该类衍生物对所测标准菌和耐药菌有潜在抑制活性,其中化合物Ⅱc对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠埃希菌(E. coli)、耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC-1#)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC-2#)的MIC分别为1. 6、6. 4、12. 8和6. 4 mg·m L-1,化合物Ⅱg对S. aureus、E. coli、MREC-1#及MREC-2#的MIC分别为1. 6、3. 2、6. 4和6. 4 mg·m L-1,尤其对耐药菌的活性优于对照药诺氟沙星(norfloxacin)。结论该类喹诺酮衍生物对耐药菌的抑制活性显著,值得进一步研究。
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