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摘要
本文报道了一种尼替西农合成的新方法。以2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸为起始原料，先与氯化亚砜反应制成酰氯衍生物后，在无水氟化钾参与下，与1,3-环己二酮缩合得到尼替西农粗品，经重结晶纯化终产品总收率63%、纯度>99.5%。氟化钾的使用，可有效降低烯醇酯异构体杂质的生成，提高反应的选择性和底物转化率，同时避免了使用剧毒、高污染的氰基化试剂，具有较为绿色安全的优点。
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本文报道了一种尼替西农合成的新方法。以2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸为起始原料，先与氯化亚砜反应制成酰氯衍生物后，在无水氟化钾参与下，与1,3-环己二酮缩合得到尼替西农粗品，经重结晶纯化终产品总收率63%、纯度>99.5%。氟化钾的使用，可有效降低烯醇酯异构体杂质的生成，提高反应的选择性和底物转化率，同时避免了使用剧毒、高污染的氰基化试剂，具有较为绿色安全的优点。
