关附甲素代谢产物关附胺醇在大鼠体内的药代动力学研究

作者：李晓天; 王广基; 王素军; 孙建国; 刘静涵

来源：中国药科大学学报, 2005, (02): 142-145.

• 关附胺醇
• 高效液相色谱质谱法
• 药代动力学

目的:建立关附胺醇血药浓度的高效液相色谱 质谱联用分析方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠iv关附胺醇2 0mg/kg后不同时间点采血,利用LC- MS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数。结果:关附胺醇浓度在0 . 0 5～2 0 μg/mL范围内线性关系良好(r =0 . 9989)。绝对回收率大于80 % ,日内、日间RSD均小于15 %。大鼠iv关附胺醇2 0mg/kg后其主要动力学参数AUC、Vc、T1/2 、CLs分别为(5 . 5 9±1. 5 7)mg·h·L-1、(1 .19±0 .17)L·kg-1、(1 .88±0 . 2 4 )h、(3 .81±1. 0 2 )L·kg-1·h-1。排泄试验结果表明,给药2 4h后从尿中,胆汁中和粪便中排出的原型药物累计量分别相当于给药量的82 . 4 %、7. 5 %、4 . 7%。结论:该法专属性强,灵敏度高,可用于关附胺醇的体内定量分析。该药在大鼠体内消除较快,主要以原型从尿中排出。

• 单位
  中国药科大学