卡维地洛纳米结构脂质载体的制备与大鼠肠道吸收研究

作者：王希文; 汪洋^*

来源：西北药学杂志, 2022, 37(05): 87-91.

• 卡维地洛
• 纳米结构脂质载体
• 原位灌注模型
• 生物利用度

目的 制备卡维地洛纳米结构脂质载体(CAR-loaded-NLCs),并通过大鼠原位灌注模型考察CAR-loaded-NLCs在大鼠肠道的吸收特征。方法 用高压均质法制备CAR-loaded-NLCs,通过单因素实验考察处方组成对CAR-loaded-NLCs制剂性质的影响，测定CAR-loaded-NLCs的粒径分布、多聚分散系数(polydispersity index, PDI)和Zeta电位，在透射电镜下观察CAR-loaded-NLCs的微观形貌，考察CAR-loaded-NLCs在pH1.2、pH4.5、pH6.8介质溶液中的药物释放速率；通过大鼠原位灌注实验考察CAR-loaded-NLCs在大鼠肠道的吸动力学特征。结果 选择双硬脂酸甘油酯(precirol ATO 5)作为固体脂质、肉豆蔻酸异丙酯作为液体脂质、D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯作为表面活性剂制备CAR-loaded-NLCs,平均粒径为(91.4±3.6) nm, PDI为(0.167±0.004),Zeta电位为(-28.7±0.7) mV,呈规则球状分布，大小均匀；CAR-loaded-NLCs在3种pH溶液中表现为双相释药特征；CAR-loaded-NLCs在大鼠肠道的吸收速率明显高于CAR混悬液。结论 将CAR制备成纳米结构脂质载体，能够促进肠道对药物的吸收，有望提高CAR的口服生物利用度。