β-四氢咔啉衍生物的合成和生物活性Synthesis and biological evaluation of tetrahydro-β-carline derivatives

作者：阮秀琴; 尤启冬; 杨蕾; 吴梧桐

来源：Acta Pharmaceutica Sinica, 2008, (8): 828-832.

• β-四氢咔啉
• 纺锤体驱动蛋白抑制剂
• 抗肿瘤

纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)是有丝分裂过程中二极纺锤体形成和维持所必需的.抑制KSP的功能将导致细胞周期停滞和细胞编程性细胞死亡,并且不干扰微管的其他功能,因而可成为潜在的肿瘤治疗靶点.本文合成了β-四氧咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂,并测定了其对KSP的抑制活性,均优于阳性对照物.

• 单位
  中国药科大学