(2S,3S)-3-N-叔丁氧羰基-1,2-环氧基-4-苯基丁烷的合成工艺优化

作者：孙凤书

来源：当代化工研究, 2023, (24): 159-161.

DOI：10.20087/j.cnki.1672-8114.2023.24.051

• (2S,3S)-3-N-叔丁氧羰基-1,2-环氧基-4-苯基丁烷
• 合成切块
• 亚砜叶立德
• 合成工艺优化

(2S,3S)-3-N-叔丁氧羰基-1,2-环氧基-4-苯基丁烷是多种HIV蛋白抑制剂的重要合成切块。本研究针对这个重要中间体的合成工艺进行了优化。整个工艺最关键的步骤为用N,N’-羰基二咪唑为活化试剂，一锅两步法直接合成亚砜叶立德中间体（3），避免了活性酰胺中间体（2）的纯化。本研究对还原反应也进行了工艺优化。优化后的工艺共五步，总收率达到43.2%。