吡唑并嘧啶衍生物的设计、合成、杀虫活性及其与γ-氨基丁酸受体的结合模式

作者：栗广龙; 江卓媛; 周聪; 须志平; 李忠; 程家高^*

来源：农药学学报, 2021, 23(05): 845-855.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2021.0107

• 吡唑并嘧啶
• 氟虫腈
• 骨架跃迁
• 杀虫活性
• γ-氨基丁酸受体
• 结合模式

基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。杀虫活性测试表明,目标化合物A5、B1、B4和B5在500 mg/L下对小菜蛾的致死率在40%～73%之间,活性弱于氟虫腈。初步分析,其理化性质以及其与昆虫γ-氨基丁酸(GABA)受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟虫腈低的主要原因。

• 单位
  华东理工大学