2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物及其制备和应用

作者：李佳; 汤杰; 李静雅; 何海兵; 高立信; 杨帆; 杨玲玲; 阿卜杜拉·玉苏普

来源：2012-10-22, 中国, CN201210405000.0.

本发明涉及一种2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物及其制备和应用。先以4-位R1取代和3-位R2取代的苯甲酸为原料与间硝基苯甲酰肼在二氯甲烷或四氢呋喃中缩合得到双酰肼i；再将双酰肼i在乙腈中以三氯氧磷为脱水试剂分子内脱水环合得到含噁二唑环的中间体ii；接着中间体ii在雷尼镍催化下常压加氢还原硝基,得到氨基物iii；最后氨基物iii与乙酸酐,或3,4-二甲氧基苯乙酸在缚酸剂作用下缩合得到2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物I。所述的2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物I在制备治疗Ⅱ型糖尿病药物中的应用。

• 单位
  中国科学院上海药物研究所; 华东师范大学