黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定

作者：颜小飞; 李君健; 俞晨泽; 邓湘萍; 王哲; 曹轩; 唐国涛

来源：中南医学科学杂志, 2018, 46(03): 267-270.

DOI：10.15972/j.cnki.43-1509/r.2018.03.009

• 黄酮
• 水杨酸衍生物
• 苯三甲氧基
• 合成
• 抗肿瘤活性

合成一系列黄酮水杨酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman重排反应得到化合物2。水杨酸衍生物甲基化和酰氯化后,与化合物2和白杨素发生酯化反应得到目标化合物。采用MTT法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物2、5a、5b、6a、6b对胃癌细胞MGC-803整体的抗增殖活性更好,均优于白杨素与5-氟尿嘧啶。其中5b对胃癌细胞MGC-803的抗肿瘤活性(21.59±5.75μmol/L)优于其它化合物。黄酮骨架引入苯三甲氧基基团在一定程度上能增强其抗肿瘤活性。化合物5b具有较好的抗肿瘤活性,可作为抗癌候选药物进一步优化和评价。

• 单位
  株洲市二医院; 南华大学