阿伐那非的合成工艺研究

作者：梅玫; 曹棋; 程凤; 毛婕; 阳静丽; 胡华南^*

来源：当代化工研究, 2022, (19): 149-151.

• 阿伐那非
• PDE5抑制剂
• 合成

以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(2)与3-氯-4-甲氧基苄胺(3)为起始原料，经过亲核取代反应、氧化反应、亲核加成，最后水解后与2-氨甲基嘧啶盐酸盐(9)缩合得到目标产物阿伐那非(1)。反应总收率达74.4%，产品经HPLC检测纯度达99.6%以上，目标产物结构经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR确证，部分中间体的化学结构经过MS和1H-NMR确证。

• 单位
  化学化工学院; 九江学院