美洲大蠊口腔贴膜剂的制备及其抗口腔溃疡作用考察

作者：李杰; 陈哲杰; 石金凤; 肖倩; 王梅; 江华娟; 傅超美^*; 耿福能; 章津铭^*

来源：中国实验方剂学杂志, 2018, 24(23): 29-36.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20182007

• 美洲大蠊
• 口腔贴膜
• 性能评价
• 口腔溃疡
• 生物黏附
• 甘氨酸
• 冰乙酸

目的:基于美洲大蠊抗溃疡作用制备美洲大蠊口腔贴膜剂(PAOF)并考察其药效学作用。方法:以黏附时间、黏附力和溶解时间作为综合评分指标,筛选以美洲大蠊提取物冻干粉为原料的口腔贴膜剂最佳处方,并对制得的PAOF进行性能评价及载药量测定。通过20%冰乙酸灼烧建立家兔口腔溃疡模型,苏木素-伊红(HE)染色和增殖细胞核抗原(PCNA)染色后光镜下观察各组家兔口腔溃疡组织病理学改变,通过生化检测及酶联免疫吸附试验(ELISA)测定超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA),白细胞介素(IL)-2,IL-6,碱性成纤维细胞生长因子(b FGF)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量,对PAOF抗口腔溃疡作用进行评价。结果:以聚乙烯醇17-88 4.0 g,羟丙基纤维素0.3 g,卡波姆934P 0.15 g为成膜材料,分别于25,20,10 m L水中溶胀,充分溶胀后混合3种基质,加入美洲大蠊提取物冻干粉1.0 g和甘油0.6 m L,制得的PAOF黏附时间(152±2)min,溶解时间(173±3)min,黏附力(184±3)N,膨胀度20%,每片载药量2.09 mg(以甘氨酸计)。药效学结果显示,与模型组相比,PAOF高剂量组和醋酸地塞米松粘贴片组口腔黏膜溃疡组织中SOD活性显著升高(P<0.01),MDA含量水平显著降低(P<0.01);PAOF高、中剂量组和醋酸地塞米松粘贴片组IL-2水平显著升高(P<0.05),IL-6水平显著降低(P<0.05,P<0.01);PAOF高、中剂量组和醋酸地塞米松粘贴片组TNF-α水平显著降低(P<0.05),b FGF水平显著升高(P<0.05,P<0.01);模型组家兔口腔黏膜破坏,出现水肿现象;给药组家兔口腔溃疡面有不同程度的组织修复,无水肿现象,提示PAOF可促进家兔口腔溃疡的愈合。结论:优选的美洲大蠊口腔贴膜剂制备工艺简单、可操作性强,且对家兔口腔溃疡具有较为显著的疗效。

• 单位
  成都中医药大学; 中药资源系统研究与开发利用重点实验室; 中药材标准化教育部重点实验室