由于反应过程中形成不稳定的大环金属中间体和较高的过渡态内能导致反应较难进行,芳烃直接间位碳氢官能化具有很大挑战性。在过渡金属钯催化条件下,研究了嘧啶模板导向的芳基乙酸间位碳氢烯基化反应。对反应条件进行优化,考察了溶剂效应、催化剂、氧化剂的种类对反应的影响,获得最佳的反应条件。结果表明,所设计的嘧啶导向的芳基乙酸碳氢键活化反应可以实现芳基乙酸衍生物的间位高选择性官能化反应,利用该策略可构建出具有潜在药物活性的间位烯基化的布洛芬衍生物。
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