2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物的合成与初步活性筛选

作者：姚鸿萍; 刘婷婷; 马瑛; 单媛媛^*

来源：中南药学, 2020, 18(07): 1115-1119.

• 苯甲酸酯
• 2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物
• 受体酪氨酸激酶
• 抗增殖活性

目的针对查尔酮分子结构中α,β-不饱和共轭双键的代谢缺陷,基于多靶标协同作用的原理设计同时靶向EGFR/VEGFR-2/FGFR1的多靶标抗肿瘤化合物。方法采用药物设计学中的分子剖裂原理,设计、合成了14个2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物(BAE1～BAE14)。采用ADP-GloTM方法评价化合物对EGFR、VEGFR-2和FGFR1 3种肿瘤相关受体酪氨酸激酶(RTKs)的抑制活性;采用MTT方法评价化合物对 MCF-7、A549、K562的细胞增殖抑制活性。结果大部分目标化合物具有较好的RTKs抑制活性和肿瘤细胞增殖抑制活性,部分化合物同时具有较好的激酶抑制及抗肿瘤活性。结论 2-苯氧基-N-苯基乙酰胺衍生物具有潜在抗肿瘤抑制活性,本研究为新型抗肿瘤药物的发现提供了新的思路。

• 单位
  西安交通大学第一附属医院